Побочные явления. Тошнота, рвота, запор, боль в животе, гипотен-
зия, побеление пальцев рук и ног при охлаждении. Головная бо.чь, на-
бухание слизистых оболочек.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. См. Аллер-
гия. При отравлении промыть желудок или вызвать рвоту. Активиро-
ванный уголь, солевое слабительное, ингаляции кислорода. При сосу-
дистых спазмах - внутривенно натрия нитропруссид, сибазон, гепарин.
При гипотензии-трансфузионная терапия (глюкоза, плазма, полиглю-
кин, гемодез). Сосудосуживающие средства противопоказаны.
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА
А. Симпатолитические средства
МЕТИЛДОФА. МеуЫора. Вореу. А1с1оте1. МЬуорит.
1-.-а-М.етил-Р- (3,4-диоксифенил) -аланин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Применение. Внутрь по 0,25 г 2-4 раза в день (до 2 г в сутки)
после еды. Дозу подбирают индивидуально.
Действие. Угнетает дофадекарбоксилазу-фермент, участвующий
в превращении диоксифенилаланина в дофамин, который затем пре-
вращается в норадреналин или в адреналин, то есть в медиаторы
симпатических нервных волокон. Ингибиция дофадекарбокснлазы при-
водит к нарушению синтеза медиаторов симпатической нервной си-
стемы и, следовательно, передачи центробежной сосудосуживающей
импульсации. Кроме того, метилдофа под влиянием ферментных си-
стем, участвующих в синтезе катехоламинов, превращается в а-метил-
норадреналин - малоактивное соединение, накапливающееся в симпа-
тических нервах вместо норадреналина. Таким образом, также нару-
шается передача сосудосуживающей импульсации с нервного волокна
на гладкие мышцы сосудов. Препарат угнетает синтез серотонина;
малотоксичен, медленно понижает артериальное давление на продол-
жительное время, редко вызывает ортостатическую гипотензию. Эф-
фективен в тех случаях, когда не оказывают действия другие гипотен-
зивные вещества.
Показания. Гипертоническая болезнь (разные формы и стадии);
часто назначают в комбинации с дихлотиазидом, резерпином, окта-
дином.
Противопоказания. Болезни печени (острый гепатит, цирроз) и по-
чек, феохромоцитома; гипертоническая болезнь, поддающаяся лечению
седативными средствами и хлотиазидами (дихлотиазид). С осторож-
ностью следует назначать препарат лицам, перенесшим гепатит и забо-
левания почек, при беременности и наличии в анамнезе депрессивных
Побочные явления. Диспептические явления, сухость во рту, метео-
ризм, понос, лихорадка, сонливость, депрессия или возбуждение цент-
ральной нервной системы, головная боль, набухание слизистой оболоч-
ки носа, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, лейкопения, импо-
тенция, паркинсонизм, набухание грудных желез, лактация.
Лечение осложнений и отравления. Промыть желудок взвесью ак-
тивированного угля. Солевые слабительные. Оксигенотерапия. Транс-
130
фузионная терапия. Ангиотензинамид. Контроль за водно-солевым ба-
лансом. Форсированный диурез противопоказан.
ОКТАДИН. 0с{а(1!пип1. Оиапе1Ы(11п1 5и1{аэ. Сиапе{Ьк1шит. АЬаргез-
д1п. ЬоЬапп ТэтеПпит. 5апо{еп5т.
р(.-Азацик.ооктил)-этилгуанидина сульфат.
форм выпуска. Таблетки по 0,025 г, порошок.
Применение. Внутрь после еды по 0,01-0,025 г 1-2-3 раза в
день. иногда до 0,15 г в день; в глаз по 2 капли 5 % раствора,
Лечонис начинают с малой дозы, постепенно увеличивая ее до по-
лучения терапевтического эффекта; в дальнейшем дозу постепенно
уменьшают и продолжают лечение малыми поддерживающими дозами
в течение длительного времени. Больным пожилого возраста вначале
назначают по /4 таблетки 1 раз в сутки, а затем по 0,025-0,05 г
в сутки.
Действие. Избирательно накапливается в постганглионарных сим-
патических нервах и вызывает <освобождение> из депо катехолами-
нов (адреналина и норадреналина), т. е. медиаторов симпатических
нервных волокон, в результате чего нарушается передача центробеж-
ных. сосудосуживающих импульсов. Нарушение центробежной нмпуль-
сацин в симпатических нервах приводит в основном к длительному
сильному снижению артериального давления. Замедляет сердечный
ритм. понижает венозное давление, уменьшает периферическое сопро-
тивление. Заметное снижение артериального давления в начале лече-
ния может обусловить уменьшение почечного кровотока и фильтраци-
онноН функции почек. В дальнейшем эти показатели нормализуются.
Действие проявляется через 2-4 дня после начала лечения и дости-
гает максимума на 7-8-й день. После прекращения введения октади-
на в течение 1-2 нед продолжается гипотензия. Вызывает снижение
внутриглазного давления у больных с открытым камерным углом и
п случаях сочетания глаукомы с гипертонической болезнью. Октадин
хорошо всасывается и имеет преимущество перед ганглиолитическими
препаратами: не дает холинолитического эффекта (запор, паралити-
ческая непроходимость кишок, нарушение зрения и т. д.; см. Атропин),
оказывает выраженное длительное гипотензивное действие.
Показания. Гипертоническая болезнь 1, II и III стадии, включая
тяжелые формы со стойким повышением артериального давления и со
з.юхачественным течением; глаукома с открытым камерным углом,
а.1.]сргнческие реакции.
Противопоказания. Феохромоцитома, атеросклероз, инфаркт мио-
карда: болезни почек с выраженной недостаточностью функции, гапо-
тензия. острое нарушение мозгового кровообращения.
Побочные явления. Общая слабость, адинамия, головокружение,
тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоуш-
нои железе, понос, задержка жидкости тканями, нарушение эякуляции,
увеличение колебаний артериального давления в течение суток, орто-
статпческая гипотензия, ортостатический коллапс. В связи с послед-
ним начинать лечение октадином рекомендуется в стационаре.
Лечение осложнений и отравления. См. Метилдофа.
ОРНИД. Огшйит. Вге1у1ат. ВгеуШ Наз.
орго-Бромбензил-М-этил-Н, М-диметиламмония бромид.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5% раствора.
Применение. Внутримышечно и подкожно 0,5-1 мл 5 % раствора
3 раза в день. Курс лечения 4-6 нед. Дозу подбирают индивиду-
ально.
Действие. Отличается от октадина тем, что тормозит выделение
""ора из симпатических нервных окончаний под влиянием цент-
131
робежных импульсов. Гипотензивный эффект наступает быстро, но ме-
нее выражен и стоек, чем при введении октадина. .
Показания. Гипертоническая болезнь, артериальная гипертензия
при хроническом нефрите, токсикозы беременных; об.читерирующий
эндартериит, болезнь Рейно.
Противопоказания. См. Октаднн.
Побочные явления. В основном такие же, как и при применении
октадина: кроме того, при употреблении орнида могут появиться чув-
ство жара, временное ухудшение зрения, боль в области сердца, на-
пряжение и боль в икроножных мышцах.
Лечение осложнений и отравления. См. Метилдофа.
Б. а-Адренолитические вещества
ФЕНТОЛАМИН. РЬеп1о1ат1пчт. КееНтит.
2- [Мйра-Толил-М- (лет-а-оксифенил) -аминометил] -имидазолина ги-
дрохлорид.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,025 г.
Применение. Внутрь по 0,025-0,05-0,1 г после еды 3-5 раз в
день. Курс лечения 3-4 нед.
Действие. Блокирует а-адренореактивные системы и этим препят-
ствует взаимодействию с ними медиаторов (адреналин, норадреналин)
симпатической нервной системы. Это приводит к нарушению передачи
сосудосуживающей импульсации, понижению артериального давления,
расширению сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению
кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.
Показания. Гипертонические кризы, нарушения периферического
кровообращения (болезнь Рейно, акроцианоз, облитерирующий эндар-
териит, начальные стадии атеросклеротической гангрены), трофические
язвы конечностей, вяло заживающие раны, пролежни, отморожения.
Применяется также для диагностики феохромоцитомы и при ее хирур-
гическом удалении.
Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов (сте-
нокардия, инфаркт миокарда), гипотензия,
Побочные явления. Головокружение, тошнота, рвота, тахикардия,
покраснение кожи, набухание слизистой оболочки носа, понос, изредка
ортостатический коллапс.
Лечение осложнений и отравления. См, Метилдофа.
ТРОПАФЕН. ТгорарЬепшп.
Тропинового эфира а-фенил-Р-(/1арй-ацетоксифенил) пропионовой
кислоты гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок и ампулы по 0,02 г лиофилизированного
препарата.
Применение. Подкожно, внутримышечно, внутривенно по 1 мл 1-
2 % раствора 1-3 раза в день. Курс лечения 2-3 нед.
Действие. Блокирует а-адренореактивные системы, уменьшает или
полностью снимает эффекты симпатомиметических аминов и раздра-
жения симпатических нервов. Сильно расширяет периферические сосу-
ды, понижает артериальное давление. По сравнению с фентоламином
более активен, действует более продолжительное время, менее токси-
чен. Обладает слабыми холинолитическими свойствами.
Показания. Нарушения периферического кровообращения (облите-
рирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.), трофичес-
кие язвы конечностей, пролежни и вяло заживающие раны, гиперто-
нические кризы; диагностика и лечение феохромоцитомы (перед опе-
рацией),
132
Противопоказания. Органические изменения сердца (инфаркт мио-
карла, кардиосклероз, миокардит), склеротические изменения сосу-
дов. гипотензия.
Побочные явления. Головокружение, тахикардия, сухость во рту,
запооы, нарушения зрения; редко ортостатический коллапс.
Лечение осложнений и отравления. См. Метилдофа. Атропина
с\,"ьфат.
ДИГИДРОЭРГОТАМИН. 01Ьу(1гоего{ат!пит. 01Ьу<1гоег о{ат1т
лиаэ. 01Ьу(атт.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0,2 % раствора (1 мл содержит
0,002 г вещества).
Применение. Внутрь по 10-20 капель 3 раза в день после еды.
Лечение начинают с малых доз (5 капель), затем дозу постепенно
увеличивают (в случае необходимости до 20 капель).
Действие. Обладает выраженными адренолитическими свойствами,
понижает сосудистый тонус, уменьшает пульсацию мозговых сосудов,
Показания. Острые приступы мигрени, головная боль, обусловлен-
ная вазомоторными расстройствами, коронароспазм, болезнь Рейно,
опоясывающий лишай, хронические запоры.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипотензия, органи-
ческие поражения сердца (инфаркт миокарда), болезни почек, стар-
ческий возраст.
Побочные явления. Бледность лица, рвота, парестезии, нарушение
кожной чувствительности, понос, отек лица и конечностей.
Лечение осложнений и отравления. Промывание желудка взвесью
активированного угля. Солевое слабительное. При гипотензии-транс-
фузионная терапия, ангиотензинамид. При спазме сосудов-амилнит-
рит, натрия нитропруссид. Оксигенотерапия. Гепарин. При появлении
судорог - сибазон, гексенал. Перитонеальный диализ.
ДИГИДРОЭРГОТОКСИН. ШЬугоегохтит. пН-Егохт.
Дипироэрготоксина метансульфонат.
Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 10 мл 0,1% раствора.
Применение. Внутрь по 5 капель 2-3 раза в день после еды. В слу-
чае н[-г.1оходимости дозу увеличивают до 20-40 капель 3 раза в день.
Действие, показания, противопоказания и побочные явления, лечение
сс.кмч?цчй и отравления. См. Дигидроэрготамин.
ПИРРОКСАН. Руггохапит.
6Г13.(3-Фепилпирролпдин-1)-пропиони.1]бензо-1,4-диоксана гидро-
.
"р.:и выпуска. Таблетки по 0,015 г, ампулы по 1 мл 1 % раствора.
Применение. Внутрь по 0,015-0,045 г 3 раза вдень после еды
т:ч;;;ис 2-7 дней; подкожно или внутримышечно по 2-3 мл 1 %
..1.."1;тзие. Избирательное центральное и периферическое адренобло-
Ї.е, успокаивающее. При гиперсимпатикотонии, сопровождаю-
тся эмоциональным стрессом, головной болью, чувством тревоги,
-0;!:;;;цей и резким падением работоспособности, препарат усилива-
.""""е и умственную работоспособность, снимает головную боль,
Г"""""оть и чувство тревоги. Устраняет кожный зуд, симптомы
--) пленяя вестибулярного аппарата, симптомы абстиненции при
парком ц[[ях.
-., "чия. Симпатико-адреналовые, диэнцефальные и гипертониче-
призы (купирование и профилактика); аллергодерматозы, хрони-
я крапивница, экзема, невродермиты, протекающий с косным
133
зудом, наркомании, депрессивные состояния, болезни движения, бессон-
ница.
Противопоказания. Агеросклероз, стенокардия, сердечная недоста-
точность, нарушение мозгового кровообращения.
Побочные явления. Гипотензия, брадикардия, боль в области
сердца.
Лечение осложнений и отравления. См. Дигидроэрготамин.
БУТИРОКСАН. Ви1угохапит.
6-[\У-(3-Фенилпирролидил-1)-бутирил] -бензо-1,4-диоксана гидро-
хлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и ампулы по 1 мл 1 % рас-
твора.
Применение. Внутрь по 0,01 г 1-4 раза в день; подкожно или вну-
тримышечио по 1-2 мл 1 % раствора 1-4 раза в день. При алко-
гольной абстиненции по 2 мл 1% раствора внутримышечно через 4 ч
в течение 2 сут. Для купирования диэнцефальных и гипертонических
кризов по 1-2 мл 1 % раствора 1-2 раза в день внутримышечно.
В межприступный период и при гипертензии по 0,5-2 мл 1 % раство-
ра парентерально ежедневно в течение 10-15 дней или внутрь по
0,01 г в течение 2 нед. При заболеваниях кожи внутримышечно по
1 мл 1 Ї/о раствора на ночь, в случае хорошей переносимости утром
и вечером в такой же дозе 5-7 дней. После получения положитель-
ного эффекта по 0,01 г на ночь внутрь или в инъекциях.
Высшие лозы внутрь-разовая 0,04 г, суточная 0,18 г; под-
кожно или внутримышечно-разовая 0,03 г, суточная 0,15 г.
Действие. Блокирует а-адренорецепторы, поэтому является антаго-
нистом некоторых эффектов адреналина. Оказывает центральное Н-хо-
линолитическое действие.
Показания. Абстинентный синдром при алкоголизме II стадии и
полинаркоманиях. Диэнцефальные и гипертонические кризы, гиперто-
ническая болезнь 1 и II стадии А и Б. Аллергодерматозы (диффузный
невродермит, экзема, хроническая крапивница), сопровождающиеся
астматическими приступами.
Противопоказания. Гипотензия, сердечная недостаточность, абсти-
нентный синдром при алкоголизме III стадии.
Побочные явления. Гипотензия, брадикардия.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121